PKC Epsilon Antagonist

Protein Kinase C (PKC) ist eine Familie von 10 Isoenzymen, die in der intrazellulären Signalübertragung beteiligt sind. Die verschiedenen PKC Isoenzyme sind als Targets für die Behandlung verschiedener Erkrankungen, wie Allergien, Asthma, Arthritis, AIDS, Multiple Sklerose, Bluthochdruck, Herzmuskelhypertrophie, Arterioskleerose, Diabetes, erhöhtem Alkoholkonsum und Krebs interessant. Die genauen Funktionen der PKC Isoenzyme sind derzeit nicht bekannt. In diesem Projekt ist geplant, PKC epsilon zu untersuchen. Es wurde gezeigt, dass dieses PKC Isoenzym ein Onkogen ist, Herzmuskelhypertrophie bei Mäusen verursacht und den Konsum von Alkohol steigert. Zur Signalweiterleitung in der Zelle bindet PKC epsilon nach der Aktivierung an das Protein RACK2. Es wurde gezeigt, dass ein Peptid mit einer aus PKC epsilon stammenden Sequenz die Bindung dieses Isoenzyms an RACK 2 verhindert und die PKC epsilon induzierte Signalübertragung hemmt. In diesem Projekt ist geplant, dieses Peptid für Molecular Modelling (Computersimulation von Molekülen) zu verwenden, um chemische Strukturen zu finden, die die Wirkung dieses Peptids imitieren (Peptidomimetika). Diese Substanzen sollen dann synthetisiert und auf eine hemmende Wirkung der PKC epsilon induzierten Signalübertragung getestet werden. Solche Substanzen könnten eventuell als Medikamente gegen Krebs, Herzmuskelhypertrophie oder Alkoholismus einsetzbar sein.

Protein Kinase C (PKC) ist eine Familie von 10 Isoenzymen, die in der intrazellulären Signalübertragung beteiligt sind. Die verschiedenen PKC Isoenzyme sind als Targets für die Behandlung verschiedener Erkrankungen, wie Allergien, Asthma, Arthritis, AIDS, Multiple Sklerose, Bluthochdruck, Herzmuskelhypertrophie, Arterioskleerose, Diabetes, erhöhtem Alkoholkonsum und Krebs interessant. Die genauen Funktionen der PKC Isoenzyme sind derzeit nicht bekannt. In diesem Projekt ist geplant, PKC epsilon zu untersuchen. Es wurde gezeigt, dass dieses PKC Isoenzym ein Onkogen ist, Herzmuskelhypertrophie bei Mäusen verursacht und den Konsum von Alkohol steigert. Zur Signalweiterleitung in der Zelle bindet PKC epsilon nach der Aktivierung an das Protein RACK2. Es wurde gezeigt, dass ein Peptid mit einer aus PKC epsilon stammenden Sequenz die Bindung dieses Isoenzyms an RACK 2 verhindert und die PKC epsilon induzierte Signalübertragung hemmt. In diesem Projekt ist geplant, dieses Peptid für Molecular Modelling (Computersimulation von Molekülen) zu verwenden, um chemische Strukturen zu finden, die die Wirkung dieses Peptids imitieren (Peptidomimetika). Diese Substanzen sollen dann synthetisiert und auf eine hemmende Wirkung der PKC epsilon induzierten Signalübertragung getestet werden. Solche Substanzen könnten eventuell als Medikamente gegen Krebs, Herzmuskelhypertrophie oder Alkoholismus einsetzbar sein.